Мифепристон

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.
Синтетическое стероидное интигестагеное средство (бликирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активности не проявляет. имеет место антагонизм глюкокортикостероидами (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами). Усиливает сокращательную способность миометрия, стимулируея высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках, повышая чувствительсть миометрия к простагландину. Вследствие действия препарата происходит десквамация децидуальной оболочки и выведение плодного яйца.

Фармокинетика.
После одноразового приема в дозе 600 мг максимальная концентрация в сыроватке крови 1,98 мг/л достигает через 1,3 часа. Абсолютная биодоступность составляет 69%. В плазме мифепристон на 98% связывается с белками: альбумином и кислым альфа1 гликопротеином. После фазы разделения выведение вначале происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12-72 часами, далее значительно быстрее. Период полувыведения составляет 18 часов.